本书为我国高等院校药学和有关生物医药、制药专业的教材，前七章主要介绍卤化、烃化、酰化、缩合、重排、氧化和还原等单元有机合成反应的本质和应用，第八章为合成设计原理。为了突出药物合成中反应物的骨架、官能团或化学键变化的基本特征，各章内容均按不同官能团化合物的反应来列题编排，对各类反应在阐明其机理基础上，讨论反应物的结构、反应条件和反应产物之间的关系，介绍其应用特点；极大多数反应实例均注明主要试剂、反应条件和文献来源，每章末附有参考书目和150篇左右参考文献。书末还附有重要缩略语表和重要人名反应和试剂索引，便于读者根据需要从不同角度查阅本书内容。本书除可供高等院校药学、生物医学、制药工程以及化学系有机专业的师生作教学用书外，也可供从事生物医药、制药和药物合成及其他精细化学品的科研、生产的技术人员作科技参考书。

第一章 卤化反应
第一节 不饱和烃的卤加成反应
第二节 烃类的卤取反应
第三节 羰基化合物的卤取代反应
第四节 醇、酚和醚的卤置换反应
第五节 羧酸的卤置换反应
第六节 其他官能团化合物的卤置换反应
第二章 烃化反应
第一节 氧原子上的烃化反应
第二节 氮原子上的烃化反应
第三节 碳原子上的烃化反应
第三章 酰化反应
第一节 氧原子上的酰化反应
第二节 氮原子上的酰化反应
第三节 碳原子上的酰化反应
第四节 有机金属化合物在C－酰化中的应用
第四章 缩合反应
第一节 a－羟烷基、卤烷基、氨烷基化反应
第二节 B－羟烷基、B－羰烷基化反应
第三节 亚甲基化反应
第四节 a，B－环氧烷基化反应（Darzens缩合）
第五章 重排反应
第一节 从碳原子到碳原子的重排
第二节 从碳原子到杂原子的重排
第三节 从杂原了到碳原子的重排
第四节 σ键迁移重排
第六章 氧化反应
第一节 烃类的氧化
第二节 醇类的氧化反应
第三节 醛，酮的氧化反应
第四节 含烯键化合物的氧化
第五节 芳烃的氧化反应
第六节 脱氢反应
第七节 胺的氧化反应
第八节 其他氧化反应
第七章 还原反应
第一节 还原反应机理
第二节 不饱和烃的还原
第三节 羰基（醛、酮）的还原反应
第四节 羧酸及其衍生物的还原
第五节 含氮化合物的还原反应
第六节 氢解反应
第七节 不对称还原反应
第八章 合成设计原理
第一节 合成设计的逻辑学
第二节 逆合成分析法
第三节 仿生合成法
第四节 计算机辅助合成路线设计