全书包括绪论、总论、各论三篇共21章，扼要介绍药物化学学科前沿最新进展，在传授药物化学基本知识和基本理论，注重能力的培养。本教材编写以药物作用的分子机制为基础，以药物构效关系为主线，论述各类药物发展现状，揭示药物化学结构与理化性质、化学结构与生物活性的关系，阐述药物作用机制及药物代谢与产生毒副作用的化学本质，并对药物研究中应用的药物化学原理进行了讨论。本教材适合高等医药院校药学专业（涵盖原药学、药化、药理等专业）、药物制剂专业开设药物化学课用书，并可供从事药物研究开发、制剂生产、临床药学、药理学、药物分析检验的药学工作者参考用书。

　　本书第一版荣获教育部“2002年全国普通高等学校优秀教材”二等奖。第二版作为北京市教委2002年“精品教材”项目，将全书层次重新设计，分为三篇：第一篇基本理论，第二篇药效药物，第三篇化学治疗药物。共设二十二章，各章内容均按照精品教材的要求，进行了改写和更新，反映了当代药物化学学科和各类药物的新进展。各章以药物构效关系为主线展开，紧扣药物化学主题，论述了各类药物的发展；揭示药物的化学结构与理化性质，化学结构与生物活性的关系；阐述药物作用的分子机理；并对药物的合成方法及新药研究中应用的药物化学原理进行了讨论。
　　本书可作为高等院校药物化学课程教材，也可供从事药物研究开发、制剂生产、药物分析及临床药学等的药学工作者参考。

第一篇　基本原理
　第一章　绪论
　第二章　化学结构与药理活性
　第三章　化学结构与药物代谢
　第四章　新药研究概论
第二篇　药效药物
　第五章　镇静催眠药、抗癫痫药和精神障碍治药　
　第六章　阿片样镇痛药
　第七章　麻醉药
　第八章　抗帕金森病药
　第九章　拟胆碱药和抗胆碱药
　第十章　肾上腺素能药物
　第十一章　利尿药
　第十二章　心血管药物
　第十三章　非甾类抗药物
　第十四章　抗过敏药和抗溃疡药
　第十五章　降血糖药、甲状腺激素和抗甲状腺药
　第十六章　性激素和肾上腺皮质
　第十七章　维生素
第三篇　化学治疗药物
　第十八章　抗生素
　第十九章　抗菌药和抗真菌药
　第二十章　抗病毒和抗艾滋病药
　第二十一章　抗肿瘤药
　第二十二章　抗寄生虫药
主要参考书
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