本书主要以药物代谢的化学和生物学为基础，在生物体整体水平和分子生物学水平阐明药物代谢的基本原理与基本实验方法；培养学生运用这些基本原理与基本实验方法的能力，指导设计与研发具有我国自主知识产权的创新药物；指导临床合理用药，减少药物毒副作用。 本书适用于药学、药理学、生物药剂学、生物化学和医学有关专业本科生和研究生的教学，也可作为药物设计与研究开发、药物临床合理应用、药物制剂处方设计与筛选、药物代谢等科研工作者的参考书。